单抗 ADC 药物 BL-M07D1
思瀚产业研究院 百利天恒    2022-12-30

A.作用机制

BL-M07D1 是具有抗肿瘤活性的靶向 HER2 的抗体偶联药物，BL-M07D1 分子经 HER2 的结合、内吞作用后进入细胞内部，由水解酶酶切释放小分子毒素Ed-04（拓扑异构酶抑制剂），阻止肿瘤细胞的 DNA 复制和 RNA 合成，并破坏DNA 结构，从而进一步杀伤肿瘤细胞。

B.药物特点和优势

与 BL-M02D1 类似，BL-M07D1 采用的是拓扑异构酶抑制剂类小分子毒素Ed-04 以及 Ac 接头，药物具有更佳的亲水性，同时不易聚集，在体内具有更高的安全性和抗肿瘤活性。临床前研究表明，在不同肿瘤模型中，BL-M07D1 均优于第一三共的同靶点 HER2-ADC 药物 DS-8201。具体情况如下所示：

注：百利天恒HER2-ADC 药物 BL-M07D1（高剂量组：红色实线；低剂量组：红色虚线）

与商品化的同靶点第一三共 ADC 药物 DS-8201（高剂量组：绿色实线；低剂量组：绿色虚线），在非小细胞肺癌细胞 NCI-H1975 小鼠模型和人胃癌细胞 NCI-N87 小鼠模型中肿瘤抑制活性试验。其中横坐标为观察时间（天），纵坐标为肿瘤体积，肿瘤体积数值越小表明药物的抑瘤作用越好。试验结果表明，在不同类型的小鼠模型中，BL-M02D1 的抑瘤作用均优于第一三共同靶点 HER2-ADC 药物 DS-8201。