创新驱动的高壁垒领域，看好放射性核素偶联药物未来发展
思瀚产业研究院    2024-05-09

核药：创新驱动的高壁垒领域，看好 RDC 未来发展。核药又称放射性药物，根据用途不同可分为放射性诊断药物与放射性治疗药物。与放疗相比，治疗用核药可以完成更精准的定位辐射与更高的辐射剂量，具备疗效与安全性优势。核药发展至今，诊断端在 SPECT 与 PET 设备普及扩容下已获批多个疾病种类的的检测；治疗端在神经内分泌瘤与前列腺癌适应症上已经突破，显示出明确的临床获益。

核药未来发展趋势为向 RDC（放射性核素偶联药物）研发，而在产业链壁垒上，核药由于其放射性因素，在原料药的生产、核药的生产、核药的储存配送上具有审批牌照、资金投入等较高壁垒，承担核药生产与储存角色的核药房更是稀缺资源。

核药的判断框架：如何筛选出一个优质的 RDC。从基本原理出发，RDC 需要递送到肿瘤部位发挥作用，体内循环过程中应尽量避免对正常组织与细胞造成辐射。因此优质的 RDC 设计应遵循以下原则：1）靶点选择特异性表达靶点；2）生物靶向部分需要与靶点强力结合，综合考虑内化与药代动力学半衰期；3）生物靶向部分的分子量需合理设计，主要考虑实体瘤扩散效率与代谢途径；4）放射性核素选择合理的射线类型和配合载体的半衰期。以上框架在靶向 PSMA 靶点的 J591 与 PSMA-617 核药中得到验证。

海外进展：向更多适应症、更多靶向形式探索。1）诺华：已上市两款治疗用核药，分别为针对神经内分泌瘤的 Lutathrea 与前列腺癌 Pluvicto，通过不断收购成为跨国药企中的核药龙头。2）礼来：14 亿美元收购 POINT，针对前列腺癌的核心管线 PNT2002 推进至 III 期临床，在研管线进行新靶点 FAP-α的尝试。3）BMS：41 亿美元收购 RayzeBio 进军核药领域，开发基于 α 粒子的 RDC。4）强生：曾领投核药企业 Fusion、引进非靶向核药 NBTXR3。5）Telix：针对前列腺癌的 68Ga 同位素标记的 PSMA 诊断用核药已经上市，探索 RDC 中抗体的生物靶向设计。

国内相关公司：双寡头卡位发展，多企业逐渐布局。国内核药领域形成东诚药业与中国同辐双寡头的局面，核药房资源掌握在二者手中。

◼ 东诚药业：已上市系列诊断用核药与治疗用核药，在研管线中重磅产品诊断用针对阿尔茨海默病的 18F-APN-1607 正在 III 期临床。企业具备高成长性。

◼ 中国同辐：背靠中国核工业集团，全产业链布局核药领域，在研管线涉及多个诊断用与治疗用核药。

◼ 恒瑞医药：4款核药进入临床阶段，其中两款已经进入 III 期临床。

◼ 远大医药：通过收购 Sirtex 公司，引进 Telix 公司产品，以对外合作的方式布局 RDC。